La Creatina viene normalmente sintetizzata dal fegato a partire dagli aminoacidi Arginina-Glicina e Metionina.
Viene assorbita nei muscoli dove viene fosforilata per creare la fosfocreatina (composto fosforico ad alta energia).
La fosfocreatina e` quindi una fonte energetica di riserva particolarmente importante all'inizio dell'esercizio quando la produzione di ATP e` particolarmente bassa. Infatti una volta esaurita la fosfocreatina, l'ATP deve essere rigenerato dal metabolismo del glucosio, dagli acidi grassi e dai chetoni. Oltre al ruolo di riserva energetica la CREATINA e` stata indicata come componente nel controllo della respirazione cellulare (produzione di energia tramite il sistema di trasporto di elettroni). Sembra infatti che il sistema creatina/fosfocreatina faccia parte di un sistema che trasferisce l'ATP dalla sede di sintesi alla sede di attivita`.
In pratica questo sistema funzione come trasportatore di energia e non solo come riserva. La quantita` di Fosfocreatina (CP) presente nei muscoli puo` cosi` determinare la durata di una prestazione muscolare e massimale.
E' importante osservare come sia possibile aumentare i depositi di CP tramite supplementazione di creatina assunta anche per via orale, questo tenendo conto che le modificazione piu` significative si sono avute con dosaggi minimi di 7/8 gr al giorno fino ad arrivare ai 20g giornalieri x 15/20 giorni.
Ultime ricerche hanno dimostrato che la modalita` piu` efficace di assunzione e` un carico di 0.3g pro Kg/bw per 5 giorni seguito da una dose di mantenimento di 3/5g per alcune settimane: Sembra inoltre da ultime ricerche (Poortsman 1999) che anche carichi cronici elevati (10/20g per 2 anni) non abbiano portato ad alcun problema renale.